仑伐替尼最早在2015年上市，美国、欧盟及日本批准其用于治疗分化型甲状腺癌，2016年5月，仑伐替尼在美国被FDA批准与依维莫司联合用药，治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。2018年仑伐替尼的适应症再次扩大，用于一线治疗肝癌患者。

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