瑞戈非尼用于治疗既往曾用含氟咤啶、奥沙利铂、伊立替康方案的化疗或抗VEGF药物或抗EGFR药物的转移性结直肠癌;既往曾用伊马替尼和舒尼替尼药物的，局部进展的、无法切除的或转移性胃肠道间质性肿瘤;既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。2012年9月瑞戈非尼被FDA获批准用于结直肠癌治疗,2013年2月FDA获批治疗晚期胃肠道间质瘤，2017年4月份FDA获批用于治疗接受过索拉非尼停止响应的肝癌患者。